Противорвотное средство-дофаминовых рецепторов антагонист центральный - Группа - Перечень препаратов

Веро-метоклопрамид

Фармакологическое действие: Противорвотное средство, является специфическим блокатором дофаминовых (D2) и серотониновых рецепторов. Оказывает противорвотное действие, устраняет тошноту и икоту. Снижает двигательную активность пищевода, повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, уско.

Показания: Рвота, тошнота, икота различного генеза, в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной лучевой терапией или приемом цитостатиков, атония и гипотония желудка и кишечника (в частности, послеоперационная); дискинезия желчевыводящих путей; ре.

Диметпрамид

Фармакологическое действие: Противорвотное средство, по структуре и механизму действия близок к сульпириду и метоклопрамиду. Блокирует дофаминовые D2-рецепторы триггерной зоны рвотного центра. Ускоряет моторику и улучшает кровоснабжение органов ЖКТ.

Показания: Тошнота, рвота (в т. ч. в послеоперационном периоде, при лучевой терапии, химиотерапии онкологических больных) - профилактика и купирование.

Домперидон

Фармакологическое действие: Блокирует периферические и центральные (в триггерной зоне головного мозга) дофаминовые рецепторы, устраняет ингибирующее влияние дофамина на моторную функцию ЖКТ и повышает эвакуаторную и двигательную активность желудка. Оказывает противорвотное действие.

Показания: Рвота и тошнота различного генеза (в т. ч. на фоне функциональных и органических заболеваний, инфекций, при токсемии, лучевой терапии, нарушениях диеты, лекарственного генеза - прием морфина, апоморфина, леводопы и бромокриптина; при проведении эндоскопиче.

Метоклопрамид-Акри

Метоклопрамид-ФПО

Большая Энциклопедия Нефти Газа

Допаминовый рецептор

Страница 1

Допаминовые рецепторы находятся в двух взаимопревращающихся состояниях. Вытеснение этого антагониста другими антагонистами дает аналогичные характеристики связывания.

Идентификацию допаминовых рецепторов проводят методом радиолигандного связывания. Чтобы получить возможность представить совокупность событий, развертывающихся в пре - и постсинаптических частях синапса, в нашей лаборатории Е. К. Подгорная и О. В. Галкина разработали и применили новый методический подход, позволяющий выявить связь между параметрами постсинаптиче-ского допаминового связывания и содержанием моноаминов путем сочетания радиолигандного связывания и высокоэффективной жидкостной хроматографии с электрохимической детекцией. В настоящее время становится очевидным, что в механизмах модуляции памяти допаминергической системой определяющая роль принадлежит синаптическим механизмам. Даже возникающие метаболические изменения обмена допамина до синапса в пре-синаптическом нейроне могут рассматриваться лишь как дополнительный фактор вмешательства в синаптические механизмы.

Биохимия этих допаминовых рецепторов изучена очень плохо. Очистка рецепторных белков оказалась сложной из-за отсутствия богатого источника рецепторов, например число бути-рофенонсвязывающих центров ( D2) в полосатом теле мозга быка составляет только 450 фмоль / мг белка или 50 пмоль / г ткани.

Достаточно усилить стимул, и обучение произойдет несмотря на блокаду допаминовых рецепторов или разрушение допаминовых путей. Таким образом, допаминовая система участвует не в фиксации следа памяти, а в его модуляции.

Участие допаминергической системы связывается с видом формирования памяти, приобретением побудительных мотивационных свойств нейтральным сигналом при сочетании его с биологически значимым стимулом. Выявлено, что на фоне блокады допаминовых рецепторов угнетается воспроизведение следа памяти, однако после исчезновения эффекта блокаторов воспроизведение усиливается.

Итак, доказательств участия допаминергической системы в механизмах изменения процессов памяти более чем достаточно, но непосредственно в фиксации следа памяти допаминергическая система, вероятно, не участвует. Так, животные способны приобретать информацию, фиксировать след памяти на фоне действия блокаторов допаминовых рецепторов. Если же на фоне действия веществ, блокирующих допаминовые рецепторы, ослабление условной реакции и отмечается, то в дальнейшем, после снятия действия вещества, реакция проявляется в полной мере.

Поскольку активность декарбоксилазы очень сильно снижена, был сделан вывод, что ее функцию декарбоксилирования DOPA берут на себя соседние норадренэргические и серотонинэргические нейроны. Образующийся допамин, возможно, диффундирует оттуда к месту своего действия. Увеличение концентрации допамина после применения L-DOPA, как показали измерения, тем не менее мало, так что необходимо допустить выработку сверхчувствительности допаминовых рецепторов в постсинаптической мембране рассматриваемых нейронов. Такое предположение может также объяснить удивительную селективность L-DOPA, по-скольку именно благодаря сверхчувствительности рецепторов допамин, образующийся из экзогенного DOPA, действует в основном здесь, а не в других допаминэргических участках центральной нервной системы.

Один, DI, был открыт Грингардом в 1972 г. Грингард и Иверсен определили его как связывающий центр, который служит для активации аденилатциклазы мозга допамином. Di-Рецепторы находятся в полосатом теле, в верхнем цервикальном ганглии и в ретине. Функции DI в этих тканях неизвестны, но недавно в них обнаружены субстраты для сАМР - зависимой протеинкиназы, которая специфически регулируется при взаимодействии лекарств с DI. Допаминовые рецепторы только типа DI найдены в паращитовидных железах, где они регулируют, как известно, высвобождение паратгормона. Другой тип допаминового рецептора, D2, ингибирует аденилат-циклазу, возможно, по механизму, который аналогичен показанному на рис. 9.14. Это - единственный тип допаминового рецептора, найденный в передней доле гипофиза ( и в pars intermedia), где он опосредует допаминэргическое ингибирование высвобождения пролактина. Он также находится в полосатом теле, где его функция пока неизвестна. Рецепторы DI и D2 можно различить по связыванию с селективными лигандами: бутирофеноны, например спироперидол, связываются с D2 гипофиза быка с ДЪ 0 3 нМ, тогда как их сродство к DI на три порядка ниже.

Один, DI, был открыт Грингардом в 1972 г. Грингард и Иверсен определили его как связывающий центр, который служит для активации аденилатциклазы мозга допамином. Di-Рецепторы находятся в полосатом теле, в верхнем цервикальном ганглии и в ретине. Функции DI в этих тканях неизвестны, но недавно в них обнаружены субстраты для сАМР - зависимой протеинкиназы, которая специфически регулируется при взаимодействии лекарств с DI. Допаминовые рецепторы только типа DI найдены в паращитовидных железах, где они регулируют, как известно, высвобождение паратгормона. Другой тип допаминового рецептора. D2, ингибирует аденилат-циклазу, возможно, по механизму, который аналогичен показанному на рис. 9.14. Это - единственный тип допаминового рецептора, найденный в передней доле гипофиза ( и в pars intermedia), где он опосредует допаминэргическое ингибирование высвобождения пролактина. Он также находится в полосатом теле, где его функция пока неизвестна. Рецепторы DI и D2 можно различить по связыванию с селективными лигандами: бутирофеноны, например спироперидол, связываются с D2 гипофиза быка с ДЪ 0 3 нМ, тогда как их сродство к DI на три порядка ниже.

Один, DI, был открыт Грингардом в 1972 г. Грингард и Иверсен определили его как связывающий центр, который служит для активации аденилатциклазы мозга допамином. Di-Рецепторы находятся в полосатом теле, в верхнем цервикальном ганглии и в ретине. Функции DI в этих тканях неизвестны, но недавно в них обнаружены субстраты для сАМР - зависимой протеинкиназы, которая специфически регулируется при взаимодействии лекарств с DI. Допаминовые рецепторы только типа DI найдены в паращитовидных железах, где они регулируют, как известно, высвобождение паратгормона. Другой тип допаминового рецептора, D2, ингибирует аденилат-циклазу, возможно, по механизму, который аналогичен показанному на рис. 9.14. Это - единственный тип допаминового рецептора. найденный в передней доле гипофиза ( и в pars intermedia), где он опосредует допаминэргическое ингибирование высвобождения пролактина. Он также находится в полосатом теле, где его функция пока неизвестна. Рецепторы DI и D2 можно различить по связыванию с селективными лигандами: бутирофеноны, например спироперидол, связываются с D2 гипофиза быка с ДЪ 0 3 нМ, тогда как их сродство к DI на три порядка ниже.

Страницы: 1

Противорвотные лекарственные средства

Эндрю Хазбанд, PhD, Алан Уорсли, PhD, университет Сандерленда

При определении наилучшей тактики лечения понимание механизмов действия противорвотных лекарственных препаратов имеет существенное значение. Лекарственные средства имеют разную эффективность, зависящую от причины возникновения тошноты и рвоты. И это необходимо учитывать при назначении соответствующего лечения.

Патогенез тошноты и рвоты изучен не до конца по причине его сложности и многофакторности. Разработка единого противорвотного препарата широкого спектра действия — главная цель исследований, проводящихся в настоящее время [1].

Существующие препараты для лечения тошноты и рвоты достаточно разнообразны. Но их эффективность зависит от правильности определения основной причины рвотной реакции. Как правило, все противорвотные лекарственные средства эффективнее предотвращают рвоту, поскольку физиологические механизмы тошноты пока мало изу-чены. Тем не менее, длительные приступы тошноты в большей степени неприятны пациентам по причине их значительного физического дискомфорта.

Большое значение имеет и способ приема противорвотных лекарственных средств. При экстренном приеме (при активной рвоте) препараты вводятся внутривенно, внутримышечно, ректально и трансбуккально. Scopaderm (Гиосцин гидробромид) компании Novartis — единственный накожный противорвотный препарат, лицензированный в Великобритании.

Прокинетики – список препаратов

Прокинетики – лекарственные препараты, которые относятся к группе стимуляторов моторики желудочно-кишечного тракта. С ними связан интересный факт. Списка препаратов-прокинетиков, который признавался бы всеми врачами-гастроэнтерологами, не существует. Различные специалисты по-разному определяют такой список. Какие же препараты относятся к прокинетикам?

Прокинетики-антагонисты дофаминовых рецепторов

Действие прокинетиков-антагонистов основано на том, что они быстро связываются с D2-дофаминовыми рецепторами и значительно снижают их ответную реакцию на природные сигналы человеческого организма. Благодаря этому они помогают активизировать моторную функцию желудка, а также стимулировать противорвотное действие. В перечень таких препаратов-прокинетиков входят:

Бромоприд;

Домперидон;

Метоклопрамид;

Диметпрамид.

Наиболее часто из них всех используется для лечения ЖКТ Домперидон, несмотря на то, что это прокинетик II поколения. Связано это с тем, что он не имеет значительных побочных эффектов.

Некоторые специалисты относят к этой группе антагонистов и Итоприд. Но официально это не признано, поскольку на ацелинхолин он оказывает ингибирующее действие. Также в данную группу прокинетиков входят препараты I поколения Реглан и Церукал. А все из-за того, что их действующим веществом является метоклопрамид. При определённых обстоятельствах могут вызывать тахикардию, шум в ушах, сонливость и головокружение.

Прокинетики-антагонисты применяются при:

ахалазии пищевода ;

язве желудка или двенадцатиперстной кишки;

порезах кишечника, которые возникают после операций;

метеоризме;

лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;

функциональной диспепсии;

тяжелой дискенизии желчевыводящих путей.

В редких случаях лекарственные средства, входящие в состав данной группы, могут назначаться при заболеваниях почек и печени, рвоте и тошноте, вызванных инфекционными заболеваниями, или при лучевой терапии. Часто применяют их для профилактики рвоты перед проведением эндоскопии или различных рентгеноконтрастных исследований.

Прокинетики-стимуляторы перистальтики кишечника

Самыми известными прокинетиками этой группы являются препараты, носящие названия Координакс и Мозаприд. Они очень похожи по методу действия. Отличаются только тем, что Мозаприд практически не оказывает влияния на деятельность каналов калия, а это значительно снижает риск появления нарушений сердечного ритма.

В данную группу также входят такие лекарства, как:

Ацеклидин;

Церулетид;

Физиостигмин;

Бромид пиридостигмина;

Галантамин;

Моносульфат неостигмина.

Прокинетики-агонисты мотилиновых рецепторов

К препаратам группы прокинетиков относятся и лекарственные средства, которые связываются с рецепторами мотилина (гормон, помогающий увеличить давление в нижнем пищеводном сфинктере, что способствует опорожнению). К ним относятся:

Азитромицин;

Кларитромицин;

Атилмотин;

Эритромицин.

Данные препараты приводят к довольно сильным перистальтическим сокращениям. В результате этого происходит очищение желудка от жидкой или твердой пищи. Также значительно уменьшается время прохождения содержимого в толстой кишке даже при некоторых патологиях, например, при диабетическом гастропарезе или прогрессирующей системной склеродермии.

Если вам назначили прокинетики-агонисты мотилиновых рецепторов, будьте осторожны, поскольку они имеют побочные эффекты. К примеру, Эритромицин, принимаемый более месяца, может повысить риск смерти из-за тяжелых нарушений сердечной проводимости.

style="display:inline-block;width:300px;height:250px"
data-ad-client="ca-pub-6667286237319125"
data-ad-slot="5736897066">

блог

суббота, 26 ноября 2016 г.

Антагонисты допаминовых рецепторов

Противорвотное средство-дофаминовых рецепторов антагонист центральный - Группа - Перечень препаратов

Веро-метоклопрамид

Диметпрамид

Домперидон

Метоклопрамид-Акри

Метоклопрамид-ФПО

Большая Энциклопедия Нефти Газа

Допаминовый рецептор

Противорвотные лекарственные средства

Прокинетики – список препаратов

Комментариев нет:

Отправить комментарий

суббота, 26 ноября 2016 г.

Антагонисты допаминовых рецепторов

Противорвотное средство-дофаминовых рецепторов антагонист центральный - Группа - Перечень препаратов

Веро-метоклопрамид

Диметпрамид

Домперидон

Метоклопрамид-Акри

Метоклопрамид-ФПО

Большая Энциклопедия Нефти Газа

Допаминовый рецептор

Противорвотные лекарственные средства

Прокинетики – список препаратов

Комментариев нет:

Отправить комментарий

суббота, 26 ноября 2016 г.